O cetotifeno, principal ativo de Asmifen Valeant 100ml, na forma de fumarato ácido, possui propriedades antiasmáticas e antianafilática. Inicialmente foi atribuida a sua ação preventiva de crises asmáticas e outras desordens de fundamentos alérgicos (rinites, reações cutâneas) à sua propriedade estabilizadora sobre mastócitos (inibindo a liberação de histamina e outras substâncias envolvidas, incluindo os leucotrienos). Outras propriedades que provavelmente, concorrem para a eficácia do cetotifeno são: inibe a broncoconstrição aguda e a hiperatividade das vias respiratórias, induzidas pelo FAP (Fator de Ativação Plaquetária); inibe o acúmulo de eosinófilos nas vias aéreas, induzido pelo FAP; inibe a liberação de histamina, dos leucotrienos (Substâncias de reação lenta na anafilaxia, SRL-A) e outros mediadores químicos; inibe e previne a taquifilaxia experimental com a isoprenalina.